Средства, разжижающие кровь при варикозе

Средства, разжижающие кровь при варикозе

Комплексное лечение варикозной болезни ног включает использование препаратов, улучшающих реологические свойства крови – антиагрегантов. Средства, разжижающие кровь, действуют на систему свёртывания – тромбоциты, ферменты и активные вещества, отвечающие за образование тромбов.

Является нестероидным противовоспалительным средством. Основные эффекты:

  • противовоспалительное;
  • обезболивающее;
  • жаропонижающее.

Уже в дозах от 30-50 мг способствует активному угнетению агрегации тромбоцитов, снижая вязкость крови. Выпускается в таблетках 75, 100, 300, 400, 500 мг, пакетиках по 3,5 г.

Препарат может вызывать образование язв и эрозий на слизистой оболочке желудка и кишечника, поэтому принимается перед едой (за 30-60 минут) и запивается большим количеством воды (растворимые формы принимаются перед едой, запивать не нужно).

Согласно исследованиям, разжижение крови наблюдается при приеме уже 30-50 мг/сутки, однако в инструкциях к препаратам, основным действующим веществом которых является аспирин, указаны минимальные дозы разового приема в 75мг. Длительность приема определяется врачом. Прием дозировки равной 300-500 мг/сутки нельзя осуществлять дольше 3-5 дней.

У детей до 15 лет аспирин может вызвать грозное осложнение – синдром Рея.

Тиклопидин

Лекарство угнетает «прилипание» тромбоцитов к стенкам сосудов, «склеивание» их между собой и с фибрином, из-за чего уменьшается вероятность образования тромбов при варикозе и снижается вязкость крови. Максимальный эффект развивается к 3-6 дню приема и держится до 8 дней после отмены препарата. Принимается внутрь во время еды по ½ -1 таблетке, что соответствует 125-250 мг, соответственно. Длительность лечения определяется врачом.

Рекомендуется контроль уровней тромбоцитов и лейкоцитов каждые 2 недели лечения, поскольку высока вероятность развития агранулоцитоза. Мониторинг осуществляется на протяжении 3 месяцев. Среди побочных эффектов особенно опасна тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, способная приводить к летальным исходам.

Клопидогрель

Препарат необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, отвечающими за их «склеивание» (агрегацию). Клетки становятся неспособными к взаимодействию друг с другом на весь период их существования. Клопидогрель снижает способность к агрегации на 40-60% уже на 5 день приема, хотя первые эффекты от применения наступают в первый же день лечения. Активность препарата исчезает на 4-6 сутки после прекращения приема.

Минимальная дозировка для достижения разжижающего кровь действия, согласно инструкции – 75мг/сутки. Опытным путем установлено, что для лечебно-профилактического эффекта достаточно 37,5 мг в сутки.

Желательно осуществлять подбор дозы агрегометром (если показатели уровням агрегации снижаются при дозе 37,5 более чем в 4 раза, может использоваться ¼ дозы). Принимается таблетка независимо от еды, единожды в сутки. Курс длится до 1 года, а максимальный результат от лечения ожидается на 3-й месяц от начала терапии.

В сравнении с Тиклидом при варикозе более эффективен. Нежелательно применение у детей.

Дипиридамол

Повышает содержание в тромбоцитах вещества цАМФ, что снижает их агрегационные способности. Подавляет образование тромбоксана А2, тем самым делая агрегацию невозможной. Принимается за час до еды по 75-100 мг, не менее 3-х раз в сутки (максимальная доза – 600мг/сутки). Курс лечения 2-3 месяца. Таблетку глотают не пережёвывая, натощак, запивают стаканом воды. Длительность курса определяется врачом.

Достаточно безопасный препарат при использовании терапевтических дозировок – побочные явления редки, эпизодического характера.

Не применяют у детей до 12 лет.

Пентоксифилин

Пентоксифилин угнетает агрегацию не только тромбоцитов, но и эритроцитов, подавляет способность лейкоцитов к адгезии на стенках сосудов. Улучшение реологических свойств крови (повышение текучести) при варикозе происходит на 2-4 неделе непрерывного приема препарата.

Назначается внутрь или внутривенно капельно. Дозировки внутривенного применения индивидуальны. Внутрь, согласно инструкции, принимают по 1 таблетке (400мг) трижды в день. Однако при варикозе доза регулируется индивидуально и в среднем составляет 200 мг 3 раза в сутки. Спустя 1-2 недели, при достижении эффекта, переходят на поддерживающую дозу – 100 мг, трижды в день.

У детей не применяется.

Кроверазжижающие препараты при варикозе запрещено использовать в качестве самолечения. Антиагреганты назначаются врачом и используются под его контролем.

Препараты на основе гепарина

Гепарин представляет собой «золотой стандарт» в противотромботической терапии не только в отношении варикоза, но и во всех областях медицины, так или иначе связанных с кровью и сосудами, венозном застое. Все препараты гепарина действуют мгновенно при внутривенном введении. Одним из основных показаний является профилактика и лечение тромбоза различной этиологии, в том числе при варикозном расширении вен.

Механизм действия – инактивация ферментов, отвечающих за способность тромбоцитов «слипаться». Повышает фибринолитические способности крови, делая ее более тиксотропной (текучей).

Инъекционные формы при варикозе вводятся только медицинским персоналом в условиях лечебного учреждения. Для самостоятельного использования доступны гелевые формы и кремы.

Лиотон Гель 1000

Действующее вещество Лиотона — гепарин. Наносят в количестве столбика из тюбика длиной 3-10 см на участках поражения и мягко втирают в кожу. Количество нанесений – 3 в сутки. Длительность курса устанавливается врачом.

Не используют при гипертонии, тяжёлом течении сахарного диабета, на участках выраженных трофических нарушений.

Наносится в объемах, равных длине столбика из тюбика 3-10 см, аккуратно втирается. Длительность применения в среднем равна 7-10 суткам.

Антикоагулянты непрямого действия

Механизм действия основан на способности препарата ингибировать зависимые от витамина К факторы свёртываемости крови. Препараты этой группы назначаются и используются под присмотром врача. Предназначены для длительной терапии.

Варфарин назначается первый день в дозировке 5 мг, с последующей коррекцией дозы в зависимости от чувствительности организма пациента к препарату. Требует систематического контроля протромбинового времени (один из методов оценки характеристик свёртывания крови).

Травяные антиагреганты

Альтернативой аптечным препаратам при варикозе могут быть лекарственные травы для разжижения крови. В первую очередь это такие растения: чеснок, донник, тысячелетник, клевер, сок конского каштана.

Донник входит в составы сборов от тромбофлебитов. Самостоятельно приготовить настой донника лечебного можно, залив 2 чайные ложки травы стаканом холодной воды и настояв не менее 4 часов. После этого раствор процеживают и употребляют по трети стакана на полчаса до еды.

Настойка из тысячелетника заготавливается на водочной основе. Для этого стаканом водки заливают 2 столовые ложки высушенной травы и цветков в соотношении 1:1. Оставляют в темноте на неделю. Перед употреблением процеживают. Принимают по 20 капель 3 раза в день.

Заключение

Использование антиагрегантов – важная составляющая лечения варикоза, направленная на улучшение и облегчение оттока крови, а также снижающая вероятность осложнений в виде тромбов и тромбоэмболией. Включение трав и препаратов для разжижения крови при варикозе в состав терапии требует особого внимания со стороны врача и полного взаимодействия с ним пациента. Самолечение средствами, разжижающими кровь, влечет за собой тяжёлые последствия.

Особенности и показания медикаментозного лечения варикоза

Варикозная болезнь – настоящий бич современных людей, поскольку вести активный образ жизни получается далеко не у всех. Поэтому количество пациентов врачей-флебологов растет с каждым годом. Как же лечится это заболевание, и можно ли справиться с ним исключительно мед препаратами?

Читать еще:  Можно ли отжиматься от пола при варикозе? Допустимые и запрещенные техники отжиманий

Показания к фармакотерапии

Лечение варикозной болезни состоит из трех этапов:

  • ликвидация варикозного синдрома;
  • устранение признаков хронической венозной недостаточности (ХВН);
  • профилактика рецидивов.

На каждом из них активно применяются различные лекарственные средства. Но в большинстве случаев они являются лишь частью комплексной терапии, так как больные обращаются за помощью лишь после того, как заболевание вызвало необратимые изменения в сосудах ног.

Для каждого пациента терапевтическая тактика разрабатывается в индивидуальном порядке, с учетом формы заболевания и стадии ХВН.

В ряде случаев радикальное устранение патологии невозможно, тогда показано проведение исключительно консервативной терапии с использованием мед средств и компрессионного белья.

В эту категорию попадают люди:

  • пожилого возраста;
  • имеющие тяжелые сопутствующие патологии;
  • с атеросклеротическим поражением артерий с лодыжечно-плечевым индексом в пределах нижних значений – менее 0,8;
  • с соматическими заболеваниями, препятствующими проведению операций.

Но поскольку среди пациентов флебологов достаточно много молодых людей, не желающих искажать внешний вид ног послеоперационными рубцами, при их категорическом отказе от оперативного лечения, им также назначаются только различные лекарственные средства от варикоза.

Исключительно фармакотерапия показана при наличии тяжелых трофических расстройств, тромбофлебита и выраженных отеков ног. В таких случаях она является этапом подготовки пациента к дальнейшему хирургическому вмешательству. Так же проводится лечение беременных и кормящих женщин, причем для этой категории больных к выбору лекарств относятся с особой осторожностью.

То есть справиться с заболеванием только силами медикаментозной терапии нельзя, она способна лишь замедлить его прогресс. Но она обязательна при невозможности проведения хирургических вмешательств и для устранения осложнений.

Формы медикаментов

При расширении вен нижних конечностей применяются:

Препараты от варикоза подбираются в зависимости от того, какие симптомы преобладают у конкретного пациента. Так, наружные средства показаны при наличии выраженных отеков, болей в ногах, для укрепления стенок сосудов и снижения риска образования тромбов. Они представлены мазями и гелями.

Эти лекарственные формы одного лекарства отличаются между собой составом основы. Поскольку гели имеют водную основу, а мази жировую, первые намного легче наносятся на кожу, быстрее впитываются и не закупоривают поры кожи.

Но не все действующие вещества эффективны и могут храниться в виде водных растворов, поэтому мази до сих пор не уходят с фармацевтического рынка, а некоторые лекарства от варикоза представлены только в этой форме.

Кроме того, при наличии ран или других повреждений кожи стоит отдавать преимущество мазям, поэтому именно они показаны при образовании трофических язв.

Пероральные средства назначаются с целью:

  • разжижения крови;
  • повышения тонуса сосудистых стенок;
  • усиления кровотока и т.д.

Крайне редко пациентам назначают уколы. Как правило, такая необходимость возникает при появлении риска образования тромба или же присутствии таковых. С этой целью лечение больных дополняют инъекциями антикоагулянтов (Клексан, Фраксипарин). Тем не менее, обычно для остановки прогресса патологии необходимо пользоваться лишь средствами для наружного применения и принимать таблетки.

Все препараты, используемые при варикозе, можно разделить на группы:

  • флеботоники;
  • дезагреганты;
  • антиоксиданты;
  • фибринолитики;
  • медикаменты, влияющие на трофические процессы.

Флеботоники

Венотонизирующие мед препараты, они же флеботоники, применяются чаще других для лечения варикозного расширения вен нижних конечностей. Поэтому их прием показан при наличии признаков венозной недостаточности, в частности, болей, отеков, тяжести в ногах. Эту группу лекарств представляют:

  • Диосмин (Флебодиа 600, Нормовен, Детралекс, Вазокет 600). Улучшают тонус стенок вен, микроциркуляцию, усиливают кровоток, уменьшают растяжимость сосудов, улучшают лимфатический отток, повышают резистентность и снижают проницаемость капилляров. Но они противопоказаны беременным женщинам в 1 и 2 триместрах, а также не рекомендованы к использованию во время грудного вскармливания.
  • Антистакс. Мед препарат на основе экстракта листьев красного винограда, обладающий ангиопротекторным, венотонизирующим действием и улучшающий циркуляцию крови в мелких сосудах ног.
  • Анавенол. Прекрасно справляется с отеками ног, снижает проницаемость и хрупкость мелких сосудов, а также повышает тонус вен нижних конечностей.
  • Венорутон (Аэсцин, Эскузан, Веноплант, Эсцин). Обладают противовоспалительным и противоотечным действием, но противопоказаны при выраженных нарушениях функции почек и детям до 1 года. Если же их назначают одновременно с антикоагулянтами, то последние принимают в меньших, чем рекомендовано дозах.
  • Троксерутин (Гинкор-форт, Индовазин). Уменьшают проницаемость капилляров, проявляют венотонизирующее, противовоспалительное действие, способствуют улучшению питания патологически измененных тканей. Это лекарство от доставляющего неудобства варикоза наносят только на неповрежденную кожу ног. По возможности предпочтение отдают Гинкор-форту, поскольку он содержит еще и антиоксиданты.
  • Цикло 3 форт. Обладает выраженным ангиопротекторным и капилляростабилизирующим действием. Он является одним из немногих медикаментов, разрешенных к применению беременными.
  • Гливенол. Популярный венотоник, улучшающий состояние капилляров, в том числе, и на ногах. Его с осторожностью применяют при беременности, но во время лактации не назначают.

к оглавлению ↑

Дезагреганты

Разжижающие кровь лекарства широко применяются для улучшения реологических свойств крови и предотвращения образования тромбов. Поэтому обычно они используются с целью профилактики развития осложнений. Наиболее эффективные мед препараты этой группы:

  • Гепарин натрия (Венитан форте, Веносан, Лиотон, Троксевазин). Оказывают выраженное противосвертывающее действие, препятствуют образованию тромбов, снимают воспаления и отеки ног. Но их с осторожностью используют одновременно с антикоагулянтами и НПВС, так как это значительно повышает риск развития кровотечений.
  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Полокард, Терапин, Упсарин Упса). Способствуют разжижению крови и препятствуют образованию тромбов. Но при одновременном использовании с гепарином и рядом других лекарств повышается риск развития кровотечений. Не применяются для лечения больных геморрагическими диатезами, бронхиальной астмой, заболеваниями ЖКТ и т.д.
  • Пентоксифиллин (Трентал, Вазонит). Оказывают сосудорасширяющее действие, улучшают микроциркуляцию и снижают вязкость крови. Они противопоказаны при беременности, грудном кормлении, остром геморрагическом инсульте, инфаркте миокарда и кровоизлияниях в сетчатку глаза. Эти мед препараты усиливают действие гепарина, поэтому одновременно их применяют с осторожностью.
  • Клопидогрел (Плавикс, Атерокард, Зилт, Деплатт). Применяются при атеросклеротическом поражении вен на ногах. Их не назначают детям, беременным и кормящим женщинам. С осторожностью лекарство используется для лечения больных с повышенным риском развития кровотечений, а также учитывают то, что они усиливают действие ацетилсалициловой кислоты.

К медикаментам этой же группы относятся:

Ввиду большого количества ограничений и особенностей применения самостоятельно начинать прием мед препаратов этой группы для улучшения состояния вен на ногах категорически запрещено, так как это может спровоцировать развитие серьезных осложнений.

Как правило, лечение варикоза на ногах дополняют приемом антиоксидантов, наиболее доступным из которых является витамин Е, и производными никотиновой кислоты.

Средства, влияющие на трофические процессы

Чтобы улучшить питание тканей ног и течение обменных процессов, больным могут назначаться такие мед препараты, как:

Таким образом, ряд мед средств обладает одновременно несколькими фармакологическими свойствами, поэтому лечить заболевание рекомендуется ими.

Наиболее популярные из них представлены в таблице.

Название Форма Доза приема Стоимость (руб.)
«Детралекс» Таблетки 2 таблетки 2 раза в день 775,00
«Флебодиа 600» Таблетки 1 таблетка 1 раз в день 505, 00
«Троксевазин» Капсулы, гель 2 капсулы 1 раз в день, гель наносят 2 раза в сутки 330,00
178,00
«Троксерутин» Капсулы, гель 1 капсула 2–3 раза в день, гель наносят 2–3 раза в сутки 193,00
57,00
«Гинкор-форт» Капсулы 1 капсула 2 раза в день 598,00
«Деплатт» Таблетки 1 таблетка 1 раз в день 486,00
«Лиотон» Гель Наносят 1–3 раза в сутки 423,00
«Антистакс» Капсулы 1 капсула 2 раза в день 562,00
Читать еще:  Варикоз рук – лечение варикозного расширения вен верхних конечностей

Тем не менее, ни одно средство от варикоза нельзя использовать постоянно, поскольку это не только может привести к привыканию к нему и, следовательно, отсутствию терапевтического эффекта, но и изменениям функций печени, ЖКТ, почек.

Почитайте лучше, что говорит глава Института Флебологии Минздрава РФ Семенов Виктор Михайлович, по этому поводу. Несколько лет мучилась от ВАРИКОЗА – сильные отеки на ногах и неприятная тянущая боль, «повылазили» вены. Бесконечные анализы, походы к врачам, таблетки и мази не решали мои проблемы. Врачи настаивали на операции. НО благодаря простому рецепту, болезненность вен прошла полностью, ноги перестали опухать, не только узлы пропали, а исчезла даже и сосудистая сеточка, и подкожная синева практически не видна. Теперь мой лечащий врач удивляется как это так. Вот ссылка на статью.

Клопидогрел при варикозе

Атеросклероз и атеротромбоз (острый тромбоз, развивающийся при наличии атеросклероза) являются основными патологическими процессами, лежащими в основе развития ишемического инсульта (ИИ), ишемической болезни сердца (ИБС) и поражения периферических артерий. Указанные процессы стали ведущей причиной смерти и инвалидности в индустриально развитых странах [1, 2]. Согласно статистическим прогнозам к 2020 г. смертность от атеротромбических осложнений может достигать 25 млн случаев в год [3].

В настоящее время господствующей является точка зрения, согласно которой большинство атеротромбических ишемических заболеваний развиваются в результате опосредованных тромбоцитами тромбоэмболических осложнений в области атеросклеротической бляшки или субэндотелия, где адгезируются тромбоциты, эритроциты и лейкоциты [4]. Склонность атеросклеротических бляшек к разрушению — это один из основных факторов, активирующих систему гемокоагуляции и депрессию противосвертывающей системы у больных атеросклерозом [5]. Установлено, что разрыв, эрозия или трещина атеросклеротической бляшки приводит к активации тромбоцитов и формированию тромба. Эндотелий, располагающийся в непосредственной близости с атеросклеротической бляшкой, также претерпевает изменения, что является дополнительным прокоагуляционным фактором [6]. Доказано, что в условиях повреждения сосудистой стенки или дестабилизации внутрисосудистого гомеостаза начинается процесс адгезии тромбоцитов к эндотелию, являющийся первым шагом к тромбообразованию [7].

Адгезированные тромбоциты активируются, изменяют форму и секретируют различные вещества, такие как тромбоксан А 2 , аденозиндифосфат (АДФ), фактор Виллебранда, тромбоцитарный фактор роста и фибриноген, которые способствуют агрегации. Образовавшийся тромб при определенных условиях может полностью изменить просвет сосуда, в том числе и артерии, вплоть до полной ее окклюзии и стать причиной острой коронарной недостаточности или критической ишемии конечности [1]. Прогрессирующее тромбирование коронарных артерий играет существенную роль в развитии таких проявлений ИБС, как нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда (ИМ) [6]. Окклюзирующий тромбоз, приводящий к попаданию тромбов в сонные артерии, вызывает нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт головного мозга [4].

Неокклюзирующие артериальные тромбы, а также центральная часть окклюзирующих тромбов состоят главным образом из тромбоцитов. В этой связи в последние десятилетия в качестве средств вторичной профилактики атеротромбических заболеваний все большее значение приобретает так называемая антитромбоцитарная терапия, которая в соответствии с современными представлениями должна рекомендоваться всем больным с установленным атеросклерозом [4]. По данным крупных многоцентровых исследований именно антитромбические препараты, наряду с гиполипидемическими, существенно влияют на частоту развития острых сосудистых ситуаций, уменьшают смертность и увеличивают продолжительность жизни пациентов. Учитывая значение тромбоцитов для первичного и коагуляционного гемостаза, особое внимание уделяется препаратам, способным оказывать влияние на их активность [1].

В настоящее время известно около 20 антитромбоцитарных средств, которые, путем влияния на различные звенья могут блокировать агрегацию тромбоцитов, тем самым прекращая тромбообразование уже на начальном этапе. Однако широкое клиническое применение в качестве антиагрегантов, эффективность которых доказана крупномасштабными плацебо-контролируемыми исследованиями, получили следующие лекарственные средства: ацетилсалициловая кислота (аспирин), тиклопидин и клопидогрель [1, 8].

Механизм антитромботического действия аспирина заключается в торможении агрегации тромбоцитов путем необратимого ингибирования циклооксигеназы, которое в конечном итоге приводит к уменьшению синтеза тромбоксана А 2 . В течение длительного времени аспирин был признан «золотым стандартом» антиагрегантной терапии [8, 9]. Недостатками аспирина, ограничивающими его применение как антиагреганта, являются низкая эффективность при высоких концентрациях адреналина в плазме, возможность развития толерантности, а также отрицательное действие на желудочно-кишечный тракт: риск язвообразования и кровотечений [10, 11]. Аспирин не снижает сердечно-сосудистой смертности и может способствовать развитию геморрагического инсульта. К тому же, по данным некоторых авторов, ему присуща довольно широкая вариабельность индивидуальных ответов, что затрудняет подбор индивидуальной дозы [9].

Как известно, кроме тромбоксана А 2 , физиологически значимыми медиаторами агрегации тромбоцитов являются АДФ, тромбин, серотонин, коллаген. Однако наиболее важная роль отводится АДФ, который, высвобождаясь из внутритромбоцитарных гранул, способен инициировать и усиливать процесс агрегации (рис. 1) [1, 4].

По современным представлениям, процесс тромбообразования может регулироваться, в основном, на двух уровнях: ингибирование метаболизма простагландинов (которое наблюдается при применении аспирина) и подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов. Поэтому в последнее время все более пристальное внимание привлекают лекарственные средства, относящиеся к группе тиенопиридинов (тиклопидин и клопидогрель). В отличие от аспирина, тиенопиридины являются мощными ингибиторами агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ и большинством других индукторов (коллаген, тромбин, серотонин, эпинефрин и др.) [8, 12].

Данные контролируемых исследований свидетельствуют, что тиклопидин — весьма эффективный препарат для вторичной профилактики у больных с сердечно-сосудистой патологией и нарушениями мозгового кровообращения. Следует отметить, что его профилактическая эффективность у больных, перенесших нарушение мозгового кровообращения несколько выше, чем эффективность аспирина. Однако, широкое применение тиклопидина, как и аспирина, ограничивается его недостатками. Тиклопидин практически неэффективен в случаях использования при лечении острого ИМ или нестабильной стенокардии [9]. Его применению при неотложных вмешательствах препятствует длительное время между началом приема и достижением стойкого эффекта. Одной из основных проблем стали достаточно серьезные побочные эффекты тиклопидина. Некоторые из них (кожные и желудочно-кишечные) приводят к преждевременному прекращению лечения у значительной части пациентов. Другие, более редкие (нейтропения и тромбоцитопения), требуют обязательного лабораторного контроля и представляют потенциальную угрозу для жизни пациента. В связи с побочным действием и более высокой стоимостью по сравнению с аспирином, тиклопидин считается антиагрегантом второго ряда и назначается при наличии противопоказаний к применению аспирина [7, 8].

Возможности для более широкого применения тиенопиридинов значительно расширились после появления препарата следующего поколения — клопидогреля. Целый ряд его очевидных преимуществ по сравнению с тиклопидином за сравнительно короткий срок привел к практически полному вытеснению последнего в большинстве клинических ситуаций.

Клопидогрель является мощным ингибитором формирования тромба. Он действует на общий конечный путь активации тромбоцитов — АДФ-индуцированные конформационные изменения в мембране тромбоцитов, приводящие к активации IIb / IIIa гликопротеиновых рецепторов и экспонированию мест для связывания с фибриногеном, фактором Виллебранда и, возможно, другими адгезивными белками [13, 14].

Читать еще:  Выступают вены на ногах: причины, от чего это происходит, что делать если выпирают толстые вены на ногах у мужчин и женщин, фото

Ключевое значение для роста популярности клопидогреля имело многоцентровое рандомизированное сравнительное исследование CAPRIE, посвященное длительному прямому сравнению этого препарата с «золотым стандартом» дезагрегантов» аспирином у больных с высоким риском атеротромбических осложнений (недавние ИМ или нарушения мозгового кровообращения, документированный атеросклероз периферических артерий). Исследование включало свыше 19 тыс. больных, которые в качестве средств вторичной профилактики ишемических атеротромбических нарушений в течение 1–3 лет принимали клопидогрель (75 мг / день) или аспирин (325 мг / день) [15].

По результатам исследования CAPRIE, клопидогрель до настоящего времени остается единственным антитромбоцитарным средством, в отношении которого имеются доказательства преимущества перед аспирином по влиянию на риск таких серьезных событий как сердечная смерть, ИМ и ИИ [15]. Было продемонстрировано ощутимое преимущество клопидогреля по сравнению с аспирином с точки зрения предупреждения повторных атеротромбических нарушений. Суммарный риск таких тяжелых ишемических исходов как ИИ и сосудистая смерть был в группе больных, получавших клопидогрель достоверно ниже (на 8,7 %, чем в группе, получавшей аспирин), а риск ИМ в группе клопидогреля был ниже на 19,2 %. Особенно выраженное преимущество клопидогреля наблюдали у пациентов с распространенным атеросклеротическим процессом, захватывающим несколько сосудистых бассейнов. Сравнение результатов исследований CAPRIE с данными систематического обзора по антитромбической терапии свидетельствует, что клопидогрель снижает частоту осложнений атеротромбических исходов в среднем на 30 %. Таким образом, клопидогрель является хорошей альтернативой аспирину при непереносимости или недостаточной эффективности последнего (включая развитие острого ИИ на фоне приема аспирина).

Преимущество применения клопидогреля у больных со всеми категориями риска продемонстрировали также результаты исследований CURE1 и CAPRIE2 (Clopidogrel versus Aspirin in Patients at Risk of Ischemic Events), проведенные методом стратификации риска. Он оказался значительно более эффективен при поражении разных сосудистых бассейнов и после множественных ишемических событий [16].

В настоящее время клопидогрель применяется для профилактики различных ишемических нарушений у больных с атеросклерозом, в особенности у больных, недавно перенесших ИМ или инсульт, либо имеющих выраженное поражение периферических артерий. Клопидогрель также назначается больным острым коронарным синдромом (нестабильная стенокардия и ИМ без зубца Q), в том числе больным, подлежащим консервативной терапии, либо нуждающимся в чрескожном вмешательстве на коронарных сосудах или шунтировании коронарных сосудов [9, 17].

Как показали клинические исследования, антиагрегантное действие наблюдается уже после приема первой дозы клопидогреля. Ингибирующий эффект развивается через 3 ч после приема и наблюдается в течение 48 ч [18, 19]. Повторное назначение в дозе 75 мг / сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. В дальнейшем антиагрегантное действие клопидогреля прогрессивно усиливается и достигает максимума к 3–5 суткам от начала приема. К исходному уровню агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются в среднем через 5 дней после прекращения лечения. По времени наступления эффекта клопидогрель превосходит тиклопидин, у которого выраженное действие достигается лишь через 7 суток применения [8]. Следует отметить, что согласно данным литературы [14, 16], при применении клопидогреля крайне редко возникают какие-либо осложнения.

Данные, приведенные в работе [20] свидетельствуют, что клопидогрель не только нормализует агрегационную активность тромбоцитов, но и стабилизирует внутрисосудистый гемостаз. Нарушение последнего играет важную роль в развитии синдрома преходящей ишемии у больных ИБС старческого возраста. Согласно полученным результатам, клопидогрель (в отличие от аспирина) улучшает функциональное состояние эндотелия, уменьшает вязкость крови и агрегацию эритроцитов. Эти эффекты непосредственно не связаны с механизмом действия препарата и могут объясняться его опосредованным влиянием. Так, снижение агрегационной способности эритроцитов может быть обусловлено нарушением связывания эритроцитов с фибриногеном, количество которого вследствие стабилизации тромбоцитарного гемостаза снижается [21]. Улучшение функции эндотелия может быть следствием уменьшения повреждающего влияния эритроцитов и тромбоцитов на эндотелий (вследствие уменьшения их контактного взаимодействия). Однако возможны и другие механизмы влияния клопидогреля на функцию эндотелия и реологию крови.

Анализ результатов многочисленных клинических исследований показывает, что применение клопидогреля у пациентов с атеротромбическими осложнениями с целью профилактики комбинированного риска ИИ, острого ИМ и сосудистой смерти предпочтительнее, чем использование аспирина или тиклопидина. Однако, несмотря на достаточно высокий уровень безопасности клопидогреля, его, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения: при травме, хирургическом вмешательстве, либо при одновременном применении с НПВС в связи с увеличением риска желудочно-кишечных кровотечений [22]. Клопидогрель противопоказан больным с активным кровотечением, обусловленным другими заболеваниями, например пептической язвой или внутричерепным кровоизлиянием. Несмотря на небольшое число случаев побочного действия необходимо мониторировать показатели крови для своевременного выявления осложнений.

Среди наиболее частых побочных эффектов клопидогреля в клинических исследованиях отмечают зуд, понос, кожные высыпания. Очень редко -внутричерепное кровоизлияние (у 0,4 % пациентов) и тяжелую нейтропению (у 0,05 %). Имеются данные о развитии тромбоцитопенической пурпуры у больных, принимавших клопидогрель (с частотой около 4 случаев на один миллион пациентов). Следует отметить, что частота возникновения указанных побочных эффектов при применении клопидогреля ниже, чем при применении тиклопидина [7]. У пациентов, принимающих клопидогрель реже, чем при применении аспирина, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения [12, 20].

Таким образом, на основании результатов многочисленных клинических исследований можно считать, что применение клопидогреля у больных атеросклерозом имеет существенное преимущество перед аспирином и тиклопидином для профилактики атеротромбических осложнений (ИИ, ИМ и сосудистая смерть). При этом профиль безопасности клопидогреля выше профиля аспирина и тиклопидина.

На сегодняшний день клопидогрель представляется наиболее эффективным средством вторичной профилактики тромбозов. Опираясь на данные исследований CFPRIE, FDA в 1997 году одобрило применение клопидогреля (в отличие от аспирина и тиклопидина) в качестве средства вторичной профилактики у пациентов с атеросклеротическими заболеваниями.

1. Murray C., Lopez A Global mortality, disability and the contribution of risk factors: global burden of disease study / / Lancet. — 1997. — Vol. 349. — P. 1436–1442.

2. Волков В. И., Запровальная О. Е. Место клопидогреля в лечении сердечно- сосудистых заболеваний / / Здоров’я України. — 2006. — № 9 (14). — С. 2–5.

3. Amouel P The concept of individualcar diovascularrisk management / / Eur. Heart J. — 2000. — Vol. 2 (Suppl. D). — P. 2–4.

4. Wilson J. M., Ferguson J. J. Plateletendothelial interactions in atherothrombotic disease: therapeutic implications. / / Clin Cardiol. — 1999. — № 22. — P. 687-698.

5. Бобкова В. И., Мазурова С. В., Фомченков С. И. К оценке эффективности лечения атеросклероза / / Кардиология. — 1974. № 7. — С. 108–112.

6. Алеева Г. Н., Журавлева М. В. / / Фарматека. — 2005. — № 8. — С. 1–3

0 0 голос
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest
0 комментариев
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Оставьте комментарий! Напишите, что думаете по поводу статьи.x
()
x
Adblock
detector